磷酸奧司他韋顆粒

非處方藥醫(yī)保

通用名稱(chēng)：磷酸奧司他韋顆粒

批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20233979

功能主治：1.用于2周齡及以上年齡患者的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多)。患者應(yīng)在首次出現(xiàn)癥狀48小時(shí)以?xún)?nèi)使用。2.用于1歲及以上年齡人員的甲型和乙型流感的預(yù)防。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用。

【主要成分】：: 赤蘚糖醇、可溶性淀粉、糊精、聚維酮K30、糖精鈉、乙酰磺胺酸鉀、聚甘油脂肪酸酯、中鏈甘油三酸酯、二氧化硅、公什錦水果香精。

【功能主治】：: 1.用于2周齡及以上年齡患者的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多)。患者應(yīng)在首次出現(xiàn)癥狀48小時(shí)以?xún)?nèi)使用。2.用于1歲及以上年齡人員的甲型和乙型流感的預(yù)防。

【用法用量】：: 本品用適量溫開(kāi)水配成懸浮液后口服。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開(kāi)服用。但對(duì)一些病人，進(jìn)食同時(shí)服藥可提高藥物的耐受性。

【藥品相互作用】：: 作用機(jī)制磷酸奧司他韋是一種乙酯前藥，需要酯水解才能轉(zhuǎn)化成其活性形式，即奧司他韋羧酸。奧司他韋羧酸是流感病毒神經(jīng)氨酸酶(影響病毒顆粒的釋放)的抑制劑。在以熒光標(biāo)記的MUNANA(常規(guī)底物)為底物的神經(jīng)氨酸酶活性試驗(yàn)中，奧司他韋對(duì)甲型H1N1、H3N2和乙型流感臨床分離株的中位IC:值分別為2.5nM(0.93-4.16nM，N=74)、0.96nM(0.13-7.95nM，N=774)和60nM(20-285nM，N=256)。抗病毒活性在細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)中測(cè)定了奧司他韋羧酸對(duì)流感病毒實(shí)驗(yàn)室株和臨床分離株的抗病毒活性。在細(xì)胞培養(yǎng)中抑制流感病毒所需的奧司他韋羧酸的濃度，會(huì)因所用試驗(yàn)方法和所測(cè)試病毒不同而出現(xiàn)很大差異，50%和90%有效濃度(ECs和EC0)分別在0.0008uM->35uM之間和0.004uM->100uM之間。細(xì)胞培養(yǎng)中的抗病毒活性、神經(jīng)氨酸酶試驗(yàn)中的抑制活性及人體中對(duì)流感病毒復(fù)制的抑制作用之間的關(guān)系尚未確定耐藥性細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn):通過(guò)在細(xì)胞培養(yǎng)連續(xù)傳代病毒期間逐漸增加奧司他韋羧酸濃度，已篩選出對(duì)奧司他韋羧酸敏感性降低的甲型流感病毒分離株。流感病毒對(duì)奧司他韋羧酸敏感性降低，可能是由病毒的神經(jīng)氨酸酶和/或血凝素蛋白中的氨基酸發(fā)生置換突變所致。臨床試驗(yàn):已在奧司他韋治療期間以及社區(qū)監(jiān)測(cè)研究期間的采樣中獲得了敏感性降低的分離株，與對(duì)奧司他韋羧酸敏感性降低相關(guān)的病毒神經(jīng)氨酸酶的改變總結(jié)于表7，尚不清楚這種敏感性降低的臨床影響。在細(xì)胞培養(yǎng)中篩選出的與奧司他韋敏感性降低相關(guān)的血凝素(HA)置換突變包括:H3N2病毒中的A11T、K173E和R453M，乙型流感病毒(山形系)中的H990。在某些情況下，會(huì)選出與已知的神經(jīng)氨酸酶耐藥置換結(jié)合的HA置換突變，HA置換可能有助于對(duì)奧司他韋的敏感性降低。但是，HA置換對(duì)奧司他韋在人體中的抗病毒活性的影響尚不清楚，且可能是毒株依賴(lài)性的。對(duì)奧司他韋耐藥的甲型流感病毒的選擇在兒童中的發(fā)生率更高。在兒科治療研究中，檢測(cè)到的奧司他韋治療相關(guān)的甲型流感病毒H1N1和甲型流感病毒H3N2的耐藥發(fā)生率分別為27%~37%和3%~18%(治療后臨床分離株分別為3/11-7/19和1/34-9/50)。病毒對(duì)奧司他韋的耐藥性選擇率以及這些耐藥病毒的流行存在季節(jié)性和地域性差異。在未接受奧司他韋治療的個(gè)體中，觀察到表達(dá)神經(jīng)氨酸酶耐藥相關(guān)的置換突變的季節(jié)性流行性流感毒株。在2008年美國(guó)流行的H1N1流感病毒分離株中，99%以上發(fā)現(xiàn)了奧司他韋耐藥相關(guān)的H275Y置換突變。2009年的H1N1流感病毒(“豬瘟”)幾乎都對(duì)奧司他韋敏感，但流行的耐藥變種的頻率可隨季節(jié)變化而變化。當(dāng)決定是否使用本品時(shí)，處方醫(yī)生應(yīng)考慮CDC提供的抗流感病毒藥物的敏感模式和治療效果信息。

【注意事項(xiàng)】：: 1.精神神經(jīng)性不良事件，流感可能會(huì)引起許多神經(jīng)和行為癥狀，包括幻覺(jué)、譫妄和行為異常，有些病例中，還會(huì)引發(fā)致命性結(jié)果。這些事件可能出現(xiàn)在腦炎或腦病背景下，但也可能出現(xiàn)在無(wú)明顯嚴(yán)重疾病的情況下。使用本品的流感患者，特別是兒童和青少年中，曾有驚厥和妄等類(lèi)似神經(jīng)精神病學(xué)事件的報(bào)道，有些病例還導(dǎo)致致命性結(jié)果(主要來(lái)源于日本)。由于這些事件是在臨床用藥中自發(fā)報(bào)告的，因此，未進(jìn)行發(fā)生頻率的評(píng)估，但根據(jù)本品用藥數(shù)據(jù)，這些事件并非常見(jiàn)事件。通常為突發(fā)事件，并迅速消退。尚不清楚本品是否為導(dǎo)致這些事件的原因，在未服用本品的流感患者中也有該類(lèi)事件的報(bào)道。3項(xiàng)獨(dú)立的大規(guī)模流行病學(xué)研究證實(shí)，與未服用本品的流感患者相比，服用本品的流感患者發(fā)生神經(jīng)精神病學(xué)事件的風(fēng)險(xiǎn)不會(huì)增加(見(jiàn)【不良反應(yīng)】上市后經(jīng)驗(yàn))。應(yīng)對(duì)患者的異常行為征兆進(jìn)行密切觀察，特別是對(duì)兒童和青少年。如果出現(xiàn)精神神經(jīng)性癥狀，應(yīng)對(duì)每位患者進(jìn)行繼續(xù)治療的風(fēng)險(xiǎn)獲益評(píng)價(jià)。 2.尚無(wú)證據(jù)顯示磷酸奧司他韋對(duì)甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效3.奧司他韋對(duì)2周齡以下嬰兒治療流感的安全性和有效性尚未確定。 4.在健康狀況差或不穩(wěn)定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無(wú)資料。5.在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發(fā)癥發(fā)生率無(wú)差別。 6.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應(yīng)影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對(duì)流感的預(yù)防作用僅在用藥時(shí)才具有。只有在可靠的流行病學(xué)資料顯示社區(qū)出現(xiàn)了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預(yù)防流感。 7.腎功能不全患者的劑量調(diào)整請(qǐng)參閱特殊人群用藥指導(dǎo)(見(jiàn)【臨床藥理】和【用量用法】)。 8.無(wú)腎功能衰竭兒童的藥物劑量的資料。 9.沒(méi)有關(guān)于藥物是否會(huì)對(duì)患者駕駛車(chē)輛或者操縱機(jī)械的能力產(chǎn)生影響的臨床研究。藥理學(xué)信息和迄今為止的不良反應(yīng)報(bào)告沒(méi)有顯示藥物有這方面的作用。10.重度皮膚反應(yīng)/過(guò)敏反應(yīng)，本品上市后經(jīng)驗(yàn)報(bào)告了過(guò)敏反應(yīng)和嚴(yán)重皮膚反應(yīng)，包括中毒性表皮壞死溶解、Stevens-Johnson綜合癥和多形性紅斑。如果出現(xiàn)過(guò)敏樣反應(yīng)或懷疑出現(xiàn)過(guò)敏樣反應(yīng)，則應(yīng)停用奧司他韋，并進(jìn)行適當(dāng)治療。 11.特殊人群用藥:有生育力的男女患者生育力已在大鼠中進(jìn)行生育研究，在任何劑量的奧司他韋研究中，均無(wú)證據(jù)表明可對(duì)雄性或雌性生育力產(chǎn)生影響。12.未使用和過(guò)期藥品的處置:應(yīng)減少藥物排放對(duì)環(huán)境造成的影響。藥品不應(yīng)通過(guò)廢水排放或當(dāng)作家庭垃圾處理。13.遺傳性果糖不耐受患者的果糖不耐受:對(duì)于遺傳性果糖不耐受患者果糖是有害的。口服劑量75mg干混懸劑含有2g山梨醇，已經(jīng)超過(guò)患有遺傳性果糖不耐受患者的山梨醇最大日劑量，可能會(huì)引起消化不良和腹瀉。