鹽酸戊乙奎醚注射液

佐米曲普坦片

本品主要成份為鹽酸戊乙奎醚。

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學(xué)名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

重慶華森制藥股份有限公司

萬(wàn)特制藥（海南）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193271

國(guó)藥準(zhǔn)字H20061077

本品為選擇性抗膽堿藥。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

肌肉注射： 1、麻醉前用藥，術(shù)前半小時(shí)，成人用量：0.5mg-1mg。 （1）救治有機(jī)磷毒物（農(nóng)藥）中毒：根據(jù)中毒程度選用首次用量。 （2）輕度中毒：1-2mg（支），必要時(shí)伍用氯解磷定500-750mg。 （3）中度中毒：2-4mg（支），同時(shí)伍用氯解磷定750-1500mg。 （4）重度中毒：4-6mg（支），同時(shí)伍用氯解磷定1500-2500mg。 2、首次用藥45分鐘后，如僅有惡心、嘔吐、出汗、流涎等毒蕈堿樣癥狀時(shí)只應(yīng)用鹽酸戊乙奎醚1-2mg；僅有肌顫、肌無(wú)力等煙堿樣癥狀或全血ChE（膽堿酯酶）活力低于50%時(shí)只應(yīng)用氯解磷定1000mg，無(wú)氯解磷定時(shí)可用解磷定代替。如上述癥狀均有時(shí)重復(fù)應(yīng)用鹽酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用鹽酸戊乙奎醚1-2mg維持阿托品化，每次間隔8-12小時(shí)。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次...

青光眼患者禁用。

本藥耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解。可能的不良反應(yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)，繼續(xù)用藥未見(jiàn)增多。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：偶見(jiàn)惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o(wú)力、口干。感覺(jué)異常或感覺(jué)障礙已見(jiàn)報(bào)道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒(méi)有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無(wú)力。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒(méi)有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對(duì)母親的益處大于對(duì)胎兒的潛在性危險(xiǎn)的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動(dòng)物試驗(yàn)顯示佐米曲普坦可進(jìn)入乳汁，尚無(wú)人類(lèi)使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無(wú)系統(tǒng)的評(píng)價(jià)。

本品為選擇性抗膽堿藥。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

治療劑量時(shí)常常伴有口干、面紅和皮膚干燥等，如用量過(guò)大，可出現(xiàn)頭暈、尿潴留、譫妄和體溫升高等。一般不須特殊處理，停藥后可自行緩解。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動(dòng)劑。通過(guò)激動(dòng)顱內(nèi)血管(包括動(dòng)靜脈吻合處)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HTIB/ID受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中，在代謝活化劑存在時(shí)，5株傷寒沙門(mén)氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)(CHO/HGPRT)結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)，無(wú)論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見(jiàn)該作用。在非程序化DNA合成試驗(yàn)中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對(duì)生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動(dòng)物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時(shí)具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)為妊

1、本品對(duì)心臟（M2受體）無(wú)明顯作用，故對(duì)心率無(wú)明顯影響。 2、當(dāng)用本品用于治療有機(jī)磷毒物（農(nóng)藥）中毒時(shí)，不能以心跳加快來(lái)判斷是否“阿托品化”，而應(yīng)以口干和出汗消失或皮膚干燥等癥狀判斷“阿托品化”。 3、因抑制呼吸道腺體分泌，故對(duì)于嚴(yán)重的呼吸道感染伴痰少、粘稠者，慎用。 4、心跳不低于正常值時(shí)，一般不需伍用阿托品。 5、本品消除半衰期較長(zhǎng)，每次用藥間隔時(shí)間不宜過(guò)短，劑量不宜過(guò)大。 6、老年用藥：本品對(duì)前列腺肥大的老年患者可加重排尿困難，用藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。 7、藥物過(guò)量：用藥過(guò)量時(shí)，可出現(xiàn)眩暈、口干、視力模糊、譫妄、尿潴留、體溫升高、幻覺(jué)、定向障礙和昏迷等；一般不須特殊處理，停藥后可自行緩解；必要時(shí)，對(duì)癥治療或給予鎮(zhèn)靜藥物

1.本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。 2.尚無(wú)偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。 4.此類(lèi)化合物(5HTID激動(dòng)劑)與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者，故此類(lèi)患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開(kāi)始使用5HTID激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動(dòng)劑類(lèi)似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺(jué)；但是臨床試驗(yàn)中，此類(lèi)癥狀與心律失常或心電圖上顯示的缺血改變無(wú)關(guān)。 5.目前尚無(wú)肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。 6.對(duì)駕駛及機(jī)械操縱能力無(wú)明顯損害，本藥20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中，操縱項(xiàng)目未見(jiàn)明顯的損害。使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。