鹽酸戊乙奎醚注射液

替吉奧膠囊

本品主要成份為鹽酸戊乙奎醚。

本品為復方制劑，主要成份為替加氟、吉美嘧啶、奧替拉西鉀。

重慶華森制藥股份有限公司

山東新時代藥業有限公司

國藥準字H20193271

國藥準字H20080803

本品為選擇性抗膽堿藥。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

肌肉注射： 1、麻醉前用藥，術前半小時，成人用量：0.5mg-1mg。 （1）救治有機磷毒物（農藥）中毒：根據中毒程度選用首次用量。 （2）輕度中毒：1-2mg（支），必要時伍用氯解磷定500-750mg。 （3）中度中毒：2-4mg（支），同時伍用氯解磷定750-1500mg。 （4）重度中毒：4-6mg（支），同時伍用氯解磷定1500-2500mg。 2、首次用藥45分鐘后，如僅有惡心、嘔吐、出汗、流涎等毒蕈堿樣癥狀時只應用鹽酸戊乙奎醚1-2mg；僅有肌顫、肌無力等煙堿樣癥狀或全血ChE（膽堿酯酶）活力低于50%時只應用氯解磷定1000mg，無氯解磷定時可用解磷定代替。如上述癥狀均有時重復應用鹽酸戊乙奎醚和氯解磷定的首次半量1-2次。中毒后期或ChE老化后可用鹽酸戊乙奎醚1-2mg維持阿托品化，每次間隔8-12小時。

替吉奧膠囊聯合順鉑用于治療不能切除的局部晚期或轉移性胃癌患者： 一般情況下，根據體表面積按照下表決定成人的首次劑量。用法為每日2次、早晚餐后口服，連續給藥28天，休息14天，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 體表面積（m2) 首次劑量（按替加氟計） ＜1.25 每次40mg 1.25-＜1.5 每次50mg 1.5 每次60mg 可根據患者情況增減給藥量。每次給藥量按40mg、50mg、60mg、75mg四個劑量等級順序遞增或遞減。若未見本藥所導致的實驗室檢查（血常規、肝腎功能）異常和胃腸道癥狀等安全性問題，且醫師判斷有必要增量時，則可按照上述順序增加一個劑量等級，上限為75mg/次。如需減量，則按照劑量等級遞減，卜限為40mg/次。連續口服21天、休息14天，給藥第8天靜脈滴注順鉑60mg/m2，為一個治療周期。給藥直至患者病情惡化或無法耐受為止。 用法用量的注意事項： 可根據患者情況，參照下述標準增減給藥量，每個周期內增量不得超過一個劑量

青光眼患者禁用。

1. 國外臨床試驗： 聯合治療 在日本進行的以晚期胃癌患者為對象、比較替吉奧腔囊單藥（連續28天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，休息14天）和替吉奧膠囊聯合順鉑（連續21天口服替吉奧膠囊40-60mg/次，每日2次，第8天時給予60mg/m2順鉑）治療的多中心Ⅲ期隨機對照試驗，298例可評估不良反應的患者的主要不良反應如下表所示。 非小細胞肺癌聯合化療（連續21天口服替吉奧膠囊，第8天時給予60mg/m2順鉑）的晚Ⅱ期臨床試驗發現，可評價不良反應的55例患者均發生不良反應，其主要不良反應如下表所示。 （#）4：按美國癌癥研究所常見毒性判定標準分級。 單藥治療 在可評估不良反應的578例患者中（不包括下述既往接受過治療的乳腺癌，胰腺癌和膽管癌患者），不良反應發生率為87.2%（504例）。與其它類型腫瘤相比，既住接受過紫杉醇治療的不能手術或復發的乳腺癌、乳腺癌和膽管癌患者的不良反應發生率較高，分別為96.4%、98.3%和94.9%。胰腺癌患者不良反應發生率較高，食欲減退、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應尤為明顯。單藥使

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠或可能妊娠的婦女禁用替吉奧膠囊。[妊娠婦女服用UFT后曾發生新生兒畸形。另外，動物試驗也曾發現致畸作用(妊娠大鼠和家兔連續口服替吉奧膠囊(相當于加氟7mg/kg和1.5mg/kg)發現胎兒內臟異常、骨骼異常和骨化延遲)]。 哺乳期婦女服用替吉奧膠囊時應停止哺乳［尚無臨床資料,但動物(大鼠)試驗發現替吉奧膠囊可經乳汁排泄]。（詳見說明書）兒童用藥：低體重出生兒、新生兒、嬰兒、幼兒和兒童使用替吉奧膠囊的安全性尚未得到驗證［尚無臨床資料。如兒童必須使用替吉奧膠囊，須考慮其對性腺的影響，特別注意不良反應的發生]。老年用藥：由于老年人的生理功能下降，須慎重使用本藥。

本品為選擇性抗膽堿藥。

不能切除的局部晚期或轉移性胃癌。

治療劑量時常常伴有口干、面紅和皮膚干燥等，如用量過大，可出現頭暈、尿潴留、譫妄和體溫升高等。一般不須特殊處理，停藥后可自行緩解。

1、本品對心臟（M2受體）無明顯作用，故對心率無明顯影響。 2、當用本品用于治療有機磷毒物（農藥）中毒時，不能以心跳加快來判斷是否“阿托品化”，而應以口干和出汗消失或皮膚干燥等癥狀判斷“阿托品化”。 3、因抑制呼吸道腺體分泌，故對于嚴重的呼吸道感染伴痰少、粘稠者，慎用。 4、心跳不低于正常值時，一般不需伍用阿托品。 5、本品消除半衰期較長，每次用藥間隔時間不宜過短，劑量不宜過大。 6、老年用藥：本品對前列腺肥大的老年患者可加重排尿困難，用藥時應嚴密觀察。 7、藥物過量：用藥過量時，可出現眩暈、口干、視力模糊、譫妄、尿潴留、體溫升高、幻覺、定向障礙和昏迷等；一般不須特殊處理，停藥后可自行緩解；必要時，對癥治療或給予鎮靜藥物

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全患者應在醫生指導下使用；3. 服藥期間應定期檢查血常規和肝腎功能；4. 出現嚴重不良反應時應立即停藥并就醫。