二甲雙胍格列本脲膠囊(Ⅰ)

鹽酸吡格列酮分散片

本品為復方制劑，其組分為格列本脲和鹽酸二甲雙胍。

本品活性成份為鹽酸吡格列酮。輔料：乳糖、預膠化淀粉、微晶纖維素、交聯聚維酮、聚維酮K30、甜橙香精、硬脂酸鎂。

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國藥準字H20051452

國藥準字H20080282

1用于單純飲食控制和/或運動療法血糖水平未得到滿意控制2型糖尿病病人。2可作為單用磺酰脲類或鹽酸二甲雙胍治療，血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人二線用藥。

對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

個性化給藥1對于飲食與運動療法已不能滿意控制血糖的2型糖尿病患者，推薦開始劑量為...

鹽酸吡格列酮應每日服用次，服藥與進食無關。本品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻后服用。糖尿病治療應個體化。治療反應用HbAlc評價更理想，與單用FBG相比，它是評價長期血糖控制的更好指標。HbAlc反映了過去2到3個月的血糖情況。臨床應用時，我們建議，除非血糖控制變差，患者的鹽酸吡格列酮治療應足夠長(3個月)，以評價HbAlc的改變。單藥治療：單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時，可進行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15mg(相當于半片)或30mg(相當于1片)1次/日。如對初始劑量反應不佳，可加量，直至45mg(相當于1片半)1次/日。如患者對單藥治療反應不佳，應考慮聯合用藥。聯合治療：磺脲類：與磺脲類藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當于半片)或30mg(相當于1片)，1次/日。當開始用鹽酸吡格列酮治療時，磺脲類劑量可維持不變。當病人發生低血糖時，應減少磺脲類用量。二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15mg(相當于半片)或30mg(相當于1片)，1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲

1胃腸道反應可有腹瀉、惡心、嘔吐、胃痛不適、口中金屬味。2有時有乏力、疲倦、頭暈、頭痛、皮疹。3乳酸性酸中毒發生率很低，臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙、血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒解釋。4少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少(表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少癥(表現為出血、紫癜)等。5可減少腸道吸收維生素B12,使血紅蛋白減少，產生巨幼紅細胞貧血，也可引起吸收不

據國外文獻報道在世界范圍內的臨床試驗中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，有1100名以上病人療程達6個月或以上，超過450名病人療程達1年或更久。表1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療【劑量7.5mg、15mg、30mg、45mg，1次/日】，安慰劑對照的臨床試驗中，總體不良反應發生率及其類型。表1安慰劑對照的鹽酸吡格列酮單藥治療臨床研究：鹽酸吡格列酮治療病人中不良反應達到5%不良反應情況(病人百分比)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠類型C。在器官發生過程中，大鼠口服80mg/千克，兔口服160mg/千克(按體表面積折算，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達40mg/千克/日和以上(按體表面積折算，約相當于10倍人最大推薦口服劑量)時，可觀察到過期產和胚胎毒性(表現為著床后流產增加，發育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑量達160mg/千克(按體表面積折算，約相當于人最大推薦口服劑量的40倍)時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10mg/千克和以上劑量(按體表面積折算，約為人最大推薦口服劑量的2倍)時，其后代體重下降，出現出生后發育遲緩。在女性方面，尚無足夠且控制良好的研究。只有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時，才應在孕期使用鹽酸吡格列酮。因為現有數據強烈提示孕期血糖異常與先天異常和新生兒患病率、死亡率升高相關，大部分專家建議，懷孕期間使用胰島素盡量將血糖控制到正常水平。哺乳期母親：在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否將鹽酸吡格列酮分泌入乳汁。因為許多藥物可分泌入乳汁，母乳喂養的婦女不

1用于單純飲食控制和/或運動療法血糖水平未得到滿意控制2型糖尿病病人。2可作為單用磺酰脲類或鹽酸二甲雙胍治療，血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人二線用藥。

對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲類、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

藥物作用本品為口服抗高血糖藥格列本脲和鹽酸二甲雙胍組成的復方制劑。鹽酸二甲雙胍可減少肝糖原的生產，降低腸對糖的吸收，并且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性。格列本脲為磺酰脲類降糖藥，主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素產生降血糖作用。毒理研究遺傳毒性:格列本脲、二甲雙胍致突變試驗結果為陰性。生殖毒性:大鼠服用格列本脲300mg/kg/天(以mg/m2計，約為人最大日推薦劑量的150倍)，或服用二甲雙胍600mg/kg/天(以mg/m2計，相當于人最大每天推

1本品可能引起低血糖，當熱量攝取不足、劇烈運動沒有及時補充熱量，同時使用其它降血糖藥或乙醇時發生低血糖的危險增加。腎或肝功能不全者可升高和二甲雙胍的血藥濃度，而肝功能不全可能減弱糖異生作用。所有這些都增加低血糖的危險性；2服藥期間患者應該經常檢查腎功能、肝功能、血糖，并進行眼科檢查等；3主要經腎臟排出，鹽酸二甲雙胍積聚和乳酸酸中毒的危險性隨著腎功能損害的程度而增加。慎用影響腎功能或二甲雙胍消除的藥物；4、避免飲酒過量；

1.孕婦及哺乳期婦女禁用；2.嚴重肝腎功能不全者禁用；3.18歲以下患者禁用；4.定期監測血糖、血壓和肝腎功能；5.避免與CYP2C8抑制劑合用。