阿昔洛韋分散片

泛昔洛韋片

本品主要成份為阿昔洛韋，其化學(xué)名稱為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。

本品主要成分為泛昔洛韋。

石家莊以嶺藥業(yè)股份有限公司

海南中化聯(lián)合制藥工業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093947

國(guó)藥準(zhǔn)字H20113101

（1）單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對(duì)反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防。

用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。

口服，劑量如下： 本品為分散片，可直接口服／吞服，或?qū)⒈酒吠度爰s100ml水中，振搖分散后口服。 （一）常用劑量 1、急性帶狀皰疹：成人每次200mg～800mg，每4小時(shí)1次，1日5次，連用7～10天。 2、生殖器皰疹： 初發(fā)生殖器皰疹：成人每次200mg，每4小時(shí)1次，1日5次，連用10天。 慢性復(fù)發(fā)性生殖器皰疹：成人每次200mg—400mg，每日2次，持續(xù)治療4～6個(gè)月或12個(gè)月，進(jìn)行再評(píng)價(jià)。根據(jù)再評(píng)價(jià)結(jié)果，選擇每次200mg、每日3次，或每次200mg、每日5次的治療方案。未治療過(guò)的生殖器皰疹的發(fā)作頻率和嚴(yán)重性可能會(huì)隨時(shí)間變化。治療1年后，要對(duì)生殖器皰疹感染者的發(fā)作頻率和嚴(yán)重性進(jìn)行再評(píng)價(jià)，以確定是否繼續(xù)使用本品治療。 間歇性治療：應(yīng)在復(fù)發(fā)性癥狀初期給予及時(shí)治療，成人每次200mg，每4小時(shí)1次，1日5次，服用5天以上。 3、水痘： 2歲以上兒童每次口服劑量為20mg/kg，每日4次，總量為80mg/kg/日。 （二）劑量調(diào)節(jié) 1、急慢性腎衰患者：此類病人的用法用量請(qǐng)參見表1。（詳見說(shuō)明書） 2、血液透析：對(duì)于需要血液透析的患者，血透期間血漿中阿昔洛韋的半衰期約為5小時(shí)，6小時(shí)的血液透析使血藥濃度下降60%，因此病人的用藥劑量應(yīng)在每次透析后予以追加調(diào)整。 3、腹腔透析：無(wú)須在給藥期間調(diào)整劑量。

口服，成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整用法與用量，推薦劑量如下： 肌酐清除率≥60ml/min，劑量：成人每次0.25g，每8小時(shí)一次 肌酐清除率40～59ml/min，劑量：成人每次0.25g，每12小時(shí)一次 肌酐清除率20～39ml/min，劑量：成人每次0.25g，每24小時(shí)一次 肌酐清除率<20ml/min，劑量：成人每次0.125g，每48小時(shí)一次 肝功能代償?shù)母尾』颊邿o(wú)需調(diào)整劑量，尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。

對(duì)阿昔洛書過(guò)敏者禁用

　　1.對(duì)本品及噴昔洛韋過(guò)敏者禁用; 　　2.孕婦、哺乳期婦女、18歲以下兒童及青少年、65歲以上老人慎用。

兒童注意事項(xiàng)： 　　18歲以下兒童及青少年慎用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　孕婦、哺乳期婦女慎用。 老人注意事項(xiàng)： 　　65歲以上老人慎用。

（1）單純皰疹病毒感染：用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復(fù)發(fā)病例，對(duì)反復(fù)發(fā)作病例口服本品用作預(yù)防。

用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。

偶有頭暈﹑頭痛﹑關(guān)節(jié)痛﹑惡心﹑嘔吐﹑腹瀉﹑胃部不適﹑食欲減退﹑口渴﹑白細(xì)胞下降﹑蛋白尿及尿素氮輕度升高﹑皮膚瘙癢等，長(zhǎng)程給藥偶見痤瘡﹑失眠﹑月經(jīng)紊亂。

1.本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒(VZV)有抑制作用。在細(xì)胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對(duì)下述病毒的抑制作用強(qiáng)弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。 2.作用機(jī)制如下：在感染上述病毒的細(xì)胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗(yàn)研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過(guò)與三磷酸鳥苷競(jìng)爭(zhēng)，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。 3.長(zhǎng)達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗(yàn)證實(shí)，雌性大鼠接受600mg/kg/天(相當(dāng)于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍)，乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

1.對(duì)更昔洛韋過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。 2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。 3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見改善者應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性。 4.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應(yīng)一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。 5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應(yīng)盡早給藥。 6.進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水，防止本品在腎小管內(nèi)沉淀。 7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生育的影響及致突變作用，因此口服劑量與療程不應(yīng)超過(guò)推薦標(biāo)準(zhǔn)。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長(zhǎng)程療法也不應(yīng)超過(guò)6個(gè)月。 8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量。 9.本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無(wú)明顯效果，不能根除病毒。

　　1.本品對(duì)預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn); 　　2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法用量; 　　3.肝功能代償?shù)母尾』颊邿o(wú)需調(diào)整劑量，尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究; 　　4.食物對(duì)生物利用度無(wú)明顯影響，口服本品0.5g,一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象; 　　5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對(duì)噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生，若病人治療臨床療效不佳時(shí)，應(yīng)考慮病毒可能對(duì)噴昔洛韋耐藥。對(duì)阿昔洛韋耐藥的突變株對(duì)噴昔洛韋也耐藥; 　　6.必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過(guò)性接觸傳播，故治療期間應(yīng)避免性接觸。