鹽酸度洛西汀腸溶膠囊

丙戊酸鈉片

主要組成成分鹽酸度洛西汀。 化學(xué)名稱：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺鹽酸鹽 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C18H19NOS·HCl 分子量：333.88

丙戊酸鈉。

LILLY?DEL?CARIBE,INC.

陜西富捷藥業(yè)有限公司

注冊證號H20150287

國藥準字H61021048

用于治療抑郁癥。用于治療廣泛性焦慮障礙。

主要用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時對復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。

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成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日600～1200mg分次2～3次服。開始時按5～10mg/kg，一周后遞增，至能控制發(fā)作為止。當每日用量超過250mg時應(yīng)分次服用，以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過30mg/kg、或每日1.8～2.4g。小兒常用量：按體重計與成人相同，也可每日20～30mg/kg，分2～3次服用或每日15mg/kg，按需每隔一周增加5～10mg/kg，至有效或不能耐受為止。

表見說明書 注解： 此數(shù)據(jù)來源于2011年10月19日前安慰劑對照的數(shù)據(jù)庫，包括已批準的適應(yīng)癥及其它條件下已完成的臨床研究。 包括應(yīng)激性、急迫性和混合性尿失禁。 包括慢性背痛和骨關(guān)節(jié)炎。 上腹部疼痛、下腹部疼痛、腹部壓痛、腹部不適、胃腸道疼痛。 包括腹瀉出血、下胃腸道出血、嘔血、便血、肛門出血、黑糞癥、直腸出血、潰瘍出血。 包括無力。 在年長患者中跌倒更加普遍（≥65歲） 包括收縮壓升高、舒張壓升高、收縮期高血壓、舒張期高血壓、高血壓危象、原發(fā)性高血壓和高血壓。 丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高、肝酶升高、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）升高、肝功能測試異常、γ-氨基丁酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血堿性磷酸酶升高、血膽紅素升高、肝酶異常。 包括厭食癥。 肌肉骨骼僵硬。 肌痛、頸痛。 睡眠過度、鎮(zhèn)靜。 包含感覺減退，面部感覺減退，生殖器感覺遲鈍和口腔感覺異常。 中段失眠、終期失眠癥和初段失眠。 包含快感缺失。 性欲缺乏。 緊張不安感、坐立不安、緊張、精神運動過度。 意識模糊狀態(tài)。 夢魘。 射精失敗。 包括熱潮紅。 一般不良反應(yīng)頭暈、惡心、頭疼，也見于度洛西汀停藥后，發(fā)生率≥5%。在安慰劑對照的臨床試驗

有藥源性黃疸個人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。有血液病，肝病史，腎功能損害，器質(zhì)性腦病時慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠： 　　妊娠分類C－在動物生殖研究中，發(fā)現(xiàn)度洛西汀對胚胎/胎兒和出生后的發(fā)育有不良影響。 　　大鼠和家兔在胚胎的器官發(fā)生期口服度洛西汀，劑量達45mg/kg/日時（大鼠劑量為7倍于[MRHD，60mg/kg/日]，4倍于按照體重/體表面積指數(shù)計算的人體劑量120mg/日；家兔的劑量為15倍于[MRHD]，7倍于按照體重/體表面積指數(shù)計算的人體劑量120mg/日），未發(fā)現(xiàn)有致畸作用。這個劑量時，胎兒體重降低。無效應(yīng)劑量為10mg/kg/日（在大鼠為2倍于[MRHD]，約1倍于按照體

兒童注意事項： 本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內(nèi)，應(yīng)注意。 妊娠與哺乳期注意事項： 本藥能通過胎盤、動物試驗有致畸的報導(dǎo)，孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，濃度為母體血藥1~10%。應(yīng)慎用。 老人注意事項： 未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

用于治療抑郁癥。用于治療廣泛性焦慮障礙。

主要用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時對復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。

藥理作用 　　度洛西汀是一種選擇性的5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取抑制劑（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁與中樞鎮(zhèn)痛作用的確切機制尚未明確，但認為與其增強中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺能與去甲腎上腺素能功能有關(guān)。臨床前研究結(jié)果顯示，度洛西汀是神經(jīng)元5-羥色胺與去甲腎上腺素再攝取的強抑制劑，對多巴胺再攝取的抑制作用相對較弱。體外研究結(jié)果顯示，度洛西汀與多巴胺能受體、腎上腺素能受體、膽堿能受體、組胺能受體、阿 片受體、谷氨酸受體、GABA受體無明顯親和力。度洛西汀不抑制單胺氧化酶。 　　毒理研究 　　遺傳毒性： 　　度洛西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成（UDS）試驗、中國倉鼠骨髓細胞姊妹染色單體交換試驗、小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。 　　生殖毒性： 　　雌性或雄性大鼠在交配前和交配中經(jīng)口給予度洛西汀劑量達45mg/kg/天（根據(jù)mg/m2推算，相對于人最大推薦劑量60 mg/天[MRHD]的7倍），未見對交配或生育力的影響。 　　大鼠和家兔致畸敏感期經(jīng)口給予度洛西汀達45mg/kg/天（根據(jù)mg/m2推算，大鼠和家兔分別相當于MRHD的7倍和15倍），可見胎仔

本品為抗癲癇藥。其作用機理尚未完全闡明。實驗見本品能增加GABA的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸（GABA）的濃度，降低神經(jīng)元的興奮性而抑制發(fā)作。在電生理實驗中見本品可產(chǎn)生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。對肝臟有損害。

，終止度洛西汀治療風險的描述）。 ? ?使用抗抑郁藥物治療的抑郁癥和其它適應(yīng)癥的患者，包括精神病性和非精神病性障礙，患者的家人和照料者應(yīng)該警惕，需要對患者出現(xiàn)的激越、易怒、行為異常改變、出現(xiàn)自殺行為以及上面提及的其他癥狀進行監(jiān)測，一旦出現(xiàn)這些癥狀立即向衛(wèi)生保健機構(gòu)提供信息，這些監(jiān)測也應(yīng)包括家人或照料者的每日觀察。度洛西汀腸溶膠囊開處方時應(yīng)予以治療劑量的最小量，以減少過量的風險。 ? ?篩查雙相障礙患者：抑郁發(fā)作可能是雙相障礙的早期表現(xiàn)。通常認為（雖然未經(jīng)對照研究證實），單用抗抑郁藥物治療抑郁發(fā)作可能會增加雙相障礙患者的混合/躁狂發(fā)作。雖然無法預(yù)測會出現(xiàn)以上提及的哪一項癥狀，但是，在抗抑郁藥物治療前，應(yīng)對抑郁患者進行適當?shù)睾Y查，確定是否患有雙相障礙的風險。篩查方法包括詳細地詢問精神病病史，有無自殺行為、雙相障礙和抑郁的家族史。應(yīng)注意度洛西汀尚未批準用于治療雙相抑郁。 肝臟毒性 ? ? 有報道度洛西汀治療患者中出現(xiàn)肝功能衰竭，有時是致命性的。這些病例表現(xiàn)為伴有腹痛、肝腫大、伴有或無黃疸的氨基轉(zhuǎn)移酶升高超過正常值上限20倍的肝炎。服用度洛西汀的患者如果出現(xiàn)黃疸或其它有臨床顯著意義的肝功能障礙

1用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用； 2停藥應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作；取代其他抗驚厥藥物時，本品應(yīng)逐漸增加用量，而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量； 3外科系手術(shù)或其他急癥治療時應(yīng)考慮可能遇到的時間延長，或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強。 4用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細胞（包括血小板）計數(shù)、肝腎功能檢查。 5對診斷的干擾，尿酮試驗可出現(xiàn)假陽性，甲狀腺功能試驗可能受影響； 6可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移