阿那曲唑片

甲磺酸伊馬替尼片

阿那曲唑

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。

NovartisPharmaSchweizAG

H20100109

H20100263

適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應，可考慮使用本品。適用于絕經(jīng)后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。適用于曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經(jīng)后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

用于治療慢性髓性白血病（CML）急變期、加速期或α-干r擾素治療失敗后的慢性期患者。用于治療不能切除和/或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）的成人患者。

每日口服一次，每次1片（1毫克）。對輕度肝功能或輕至中度腎功能損害患者一般可勿需調(diào)整劑量。

開始劑量：一開始治療就應由對慢性髓性白血病或GIST有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行。本品應口服，每日一次，宜在進餐時服藥，并飲一大杯水。不能吞咽膠囊的病人，可以將膠囊內(nèi)藥物分散于水或蘋果汁中（100mg約用50ml，400mg約用200ml）。建議懷孕期和適齡婦女在打開膠囊時，避免藥物與皮膚或眼鏡接觸，或者吸入，接觸打開的膠囊后應立即洗手。――CML病人的治療劑量對慢性粒細胞白血病急變期和加速期患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600mg/日；對慢性期患者為400mg/日。只要有效，就應持續(xù)服用。如果血象許可，沒有嚴重藥物不良反應，在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日，或從600mg/日增加到800mg/日（400mg，分2次服用）：疾病進展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學反應，已取得的血液學反應重新消失。――GIST病人的治療劑量對不能切除和／或轉移的惡性GIST患者，本品的推薦劑量為400mg／日。在治療后未能獲得滿意的反應，如果沒有藥物不良反應，劑量可考慮從400mg／日增加到600mg／日。治療時間：對于GIST病人，本品應持續(xù)治療，除非病情進展。下列情況中必須調(diào)整劑量：如治療過程中出現(xiàn)嚴重非血液學不良反應（如嚴重水潴留），宜停藥，直到不良反應消失，隨后再根據(jù)該不良反應的嚴重程度調(diào)整劑量。嚴重肝臟毒副作用時劑量的調(diào)整：如膽紅質(zhì)升高超過正常范圍上限3倍或轉氨酶升高超過正常范圍上限5倍，應停藥，直到上述指標分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。本品在治療減量后可繼續(xù)服用。成人每日劑量應該從400mg減少到300mg，或從600mg減少到400mg。中性粒細胞減少或血小板減少時劑量的調(diào)整：加速期或急變期（起始劑量600mg／日）：如果出現(xiàn)嚴重中性粒細胞和血小板減少（中性粒細胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L，建議劑量減少到400mg/日。如果血細胞持續(xù)減少2周，則進一步減少劑量到300mg/日，如血細胞持續(xù)減少4周，宜停藥，直到中性粒細胞≥1.0×109/L和血小板≥(greaterthanorequalto)20×109/L。再用時劑量為300mg/日。CML慢性期及GIST（起始劑量400mg／日）患者：當中性粒細胞＜1.0×109／L和／或血小板＜50×109／L時宜停藥，僅在中性粒細胞≥1.5×109／L和血小板≥75×109／L時再恢復用藥，劑量為400mg／日，如中性粒細胞或血小板重新減少到上述數(shù)值時，再恢復用藥時劑量減至300mg／日。肝功能衰竭患者的劑量：有肝功能損害者甲磺酸伊馬替尼的血漿濃度可以升高，因此這些患者用本藥時要謹慎，目前尚無肝功能損害患者使用甲磺酸伊馬替尼的臨床資料，無法提出劑量調(diào)整的建議。腎功能衰竭和老年患者的劑量：已知肌酐清除率可隨年齡老化而降低，而年齡對甲磺酸伊馬替尼的藥代動力學無明顯影響，由于尚未在腎功能損害患者中進行過臨床試驗，故無法提出劑量調(diào)整的建議。

本品禁用以下情況： 1絕經(jīng)前婦女。 2妊娠期或哺乳期婦女。

對本藥活性物質(zhì)或任何賦形劑成份過敏者禁用。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

適用于絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應，可考慮使用本品。適用于絕經(jīng)后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。適用于曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經(jīng)后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

用于治療慢性髓性白血?。–ML）急變期、加速期或α-干r擾素治療失敗后的慢性期患者。用于治療不能切除和/或發(fā)生轉移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）的成人患者。

本品為一種強效、選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑?？梢种平^經(jīng)期后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長的作用。另外，本品對腎上腺皮質(zhì)類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。

尚不明確。

1.對中度到重度肝損害及重度腎損害病人，尚無有關阿那曲唑片應用的安全性方面的資料。 2.當對激素水平產(chǎn)生懷疑時，閉經(jīng)應考慮是激素平衡破壞所致。 3.本品對病人駕駛和機械操作能力無明顯影響。但有報道一些病人中有乏力和憂郁癥狀，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)時，病人在駕車和操作機械時應特別注意。

大約有1～2％服用本品的患者發(fā)生嚴重水潴留（胸水、浮腫、肺水腫和腹水），因此建議定期監(jiān)測體重，應仔細評價體重的增加，必要時采取適當?shù)闹С种委煛Ｌ貏e是兒童患者，水潴留可能不出現(xiàn)可以識別的水腫。水潴留可以加重或導致心衰，目前尚無嚴重心衰者（按紐約心臟學會分類法的Ⅲ～Ⅳ級）臨床應用本品的經(jīng)驗。對這些患者用本藥要謹慎，青光眼的患者也應慎用（見不良反應）。