唑來膦酸注射液

注射用放線菌素D

唑來膦酸

放線菌素D

成都天臺山制藥有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準字H20060617

國藥準字H20023504

惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛，惡性腫瘤引起的高鈣血癥。

1、對霍奇金病（HD）及神經母細胞瘤療效突出，尤其是控制發熱；2、對無轉移的絨癌初治時單用本藥，治愈率達90％～100％，與單用MTX的效果相似；3、對睪丸癌亦有效，一般均與其它藥物聯合應用；4、與放療聯合治療兒童腎母細胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，對尤文肉瘤和橫紋肌肉。

靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時間不少于15分鐘。每3-4周給藥一次或遵醫囑。

靜注：一般成人每日300～400μg（6～8μg/Kg），溶于0.9％氯化鈉注射液20～40ml中，每日一次，10日為一療程，間歇期兩周，一療程總量4～6mg。本品也可作腔內注射。在聯合化療中，劑量及時間尚不統一。

1對本品或其他雙膦酸類藥物過敏的患者禁用；2嚴重腎功能不全者不推薦使用；3孕婦及哺乳期婦女禁用。

有出血傾向者慎用或不用本品，有患水痘病史者忌用。本品有致突變、致畸和免疫抑制作用，孕婦禁用。

兒童注意事項： 每日0.45mg/m2，連用五日，3-6周為一個療程。一歲以下幼兒慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 哺乳期婦女慎用。因本品有致突變、致畸和免疫抑制作用，孕婦禁用.

惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛，惡性腫瘤引起的高鈣血癥。

1、對霍奇金病（HD）及神經母細胞瘤療效突出，尤其是控制發熱；2、對無轉移的絨癌初治時單用本藥，治愈率達90％～100％，與單用MTX的效果相似；3、對睪丸癌亦有效，一般均與其它藥物聯合應用；4、與放療聯合治療兒童腎母細胞瘤（Wilms瘤）可提高生存率，對尤文肉瘤和橫紋肌肉。

藥理作用唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動，誘導破骨細胞調亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。毒理研究遺傳毒性：本品Ames細菌回復突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗、中國倉鼠基因突變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。生殖毒性：雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結束皮下注射

體外研究顯示放線菌素D主要作用于RNA，高濃度時則同時影響RNA與DNA合成。作用機理為嵌合于DNA雙鏈內與其鳥嘌呤基團結合，抑制DNA依賴的RNA聚合酶活力，干擾細胞的轉錄過程，從而抑制mRNA合成。為細胞周期非特異性藥物，以G1期尤為敏感，阻礙G1期細胞進入S期。

1.首次使用本品時應密切監測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應給予必要的補充治療；2.伴有惡性高鈣血癥患者給予本品前應充分補水，利尿劑與本品合用時只能在充分補水后使用，本品與具有腎毒性的藥物合用時應慎重；3.接受本品治療時，如出現腎功能惡化，應停藥至腎功能恢復至基線水平；4.對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用本品。

當本品漏出血管外時，應即用1％普魯卡因局部封閉，或用50～100mg氫化可的松局部注射，及冷濕敷；骨髓功能低下、有痛風病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結石病史、近期接受過放療或抗癌藥物者慎用本品。