注射用頭孢曲松鈉

醋甲唑胺片

　　本品主要成份為：頭孢曲松鈉。其化學名為：[6R-[6a,7b(Z)]]-3-[[1,2,5,6-四氫-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基]硫代甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，二鈉鹽三倍半水合物。

本品主要成分為醋甲唑胺。化學名稱：N－（4－甲基－2－氨基磺酰基－△2－1，3，4－噻二唑啉－5－亞基）－乙酰胺。分子式：C5H8N4O3S2分子量：236.28

上海羅氏制藥有限公司

杭州仟源保靈藥業有限公司

國藥準字H10983037

國藥準字H20000035

對羅氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：膿毒血癥，腦膜炎，播散性萊姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、膽道及胃腸道感染），骨、關節、軟組織、皮膚及傷口感染，免疫機制低下病人之感染，腎臟及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系統感染，包括淋病，術前預防感染。

降眼壓藥。醋甲唑胺適用于慢性開角型青光眼、繼發性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術前治療。

　　標準劑量：成人及12歲以上兒童：羅氏芬的通常劑量是1~2克，每日一次(每24小時)。 　　危重病例或由中度敏感菌引起之感染，劑量可增至4克，每日一次。 　　新生兒、嬰兒及12歲以下兒童：建議以下劑量每日使用一次。 　　新生兒(14天以下)每日劑量為按體重20~50毫克/千克，不超過50毫克/千克，無需區分早產兒及足月嬰兒。 　　嬰兒及兒童(15天至12歲)每日劑量按體重20~80毫克/千克。 　　體重50千克或以

成人口服初始用藥時，用25mg，一日二次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日二次。

　　已知對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

1.本品屬磺胺類藥物，可能引起磺胺類藥物的皮膚不良反應嚴重皮疹(參見[警示語])。 曾有報告出現罕見的、嚴重的、潛在威脅生命的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死松解癥(TEN)。停藥后大部分病人可以恢復，但一些患者經歷了不可逆性斑痕。 在全球范圍內的上市后經驗中，SJS/TEN病例報告數量太少，尚不能精確估計其發生率。 一項對1995-2012年醋甲唑胺引起的SJS/TEN國內外文獻薈萃分析表明，該ADR可能具有種族傾向性，已知27個病例均來自亞裔人種，歐美未見類似病例，其中16例患者進行了HLA基因型測定，其中15例為HLA-B59基因型，提示醋甲唑胺相關SJS/TEN具有基因敏感性。 有建議認為以下情況會增加出現SJS/TEN的風險，但尚未得到證實：(1)超過本品的推薦初始劑量，(2)超說明書推薦劑量使用，(3)合用本品和糖皮質激素。 2.除嚴重皮疹外，本品其他不良反應大多發生于治療早期，包括感覺異常，尤其是四肢末端的麻木感；聽力障礙或耳鳴；疲勞；不適；食欲減退；味覺失常；胃腸功能紊亂如惡心、嘔吐和腹瀉；多尿；以及間斷性嗜睡和意識模糊。也可能會

兒童注意事項： 新生兒（出生體重小于2kg者）的用藥安全尚未確定。有黃疸的新生兒或有黃疸嚴重傾向的新生兒應慎用或避免使用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦和哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚未見發生問題的報告，其應用仍須權衡利弊。 老人注意事項： 除非老年患者虛弱、營養不良或有重度腎功能損害時，老年人應用頭孢曲松一般不需調整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應停止哺乳。兒童用藥：本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。老年用藥：老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

對羅氏芬敏感的致病菌引起的感染，如：膿毒血癥，腦膜炎，播散性萊姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、膽道及胃腸道感染），骨、關節、軟組織、皮膚及傷口感染，免疫機制低下病人之感染，腎臟及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系統感染，包括淋病，術前預防感染。

降眼壓藥。醋甲唑胺適用于慢性開角型青光眼、繼發性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術前治療。

　　頭孢曲松通過抑制細胞壁的合成而產生殺菌活性。頭孢曲松在體外對許多革蘭陰性菌及革蘭陽性菌發揮殺菌作用，并對革蘭陽性菌及革蘭陰性菌的大多數b-內酰胺酶(青霉素酶及頭孢菌素酶)具有很高的穩定性，頭孢曲松在體外試驗及臨床感染(見適應癥)中通常對以下致病菌發揮抗菌作用。 　　吸收以1克單劑量頭孢曲松肌肉注射后2~3小時達最高血藥濃度，大約為81毫升/升。肌肉注射后的血藥濃度-時間曲線下面積與同劑量的靜脈注射后相等，提示肌肉注射頭孢曲松的生物利用度可達100%。 　　頭孢曲松的分布容積為7~12升。一次使用頭孢曲松1~2克后顯示出很好的組織與體液的穿透性。在肺臟、心臟、膽道、肝臟、扁桃體、中耳及鼻粘膜、骨骼、腦脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多種組織和體液中藥物濃度保持高于感染致病菌的最低抑菌濃度達24小時以上。靜脈使用頭孢曲松后能迅速彌散至間質液中，并保持對敏感細菌的殺菌濃度達24小時。

　　警惕：與其他頭孢類抗生素一樣，盡管已獲得病人的全部病史，但亦不排除過敏性休克之可能性，過敏性休克需要緊急處理。包括頭孢曲松在內的幾乎所有的抗菌素都曾有發生偽膜性腸炎的報道，所以，對使用抗菌素的腹瀉病人考慮到這一診斷是非常重要的。與其他抗生素一樣，也可能會遇到羅氏芬不敏感的嚴重感染。通常繼發于使用超過所推薦的標準劑量之后，膽囊超聲圖會誤診為膽囊結石之陰影。這些會隨著羅氏芬治療的結束或中止用藥而消失，陰影是由于頭孢曲松鈣鹽沉積所致。極少的情況下以上檢查所見會伴有癥狀，對這些伴有癥狀的病人，建議進行保守的非手術治療。對伴有癥狀的病人，應由臨床醫師判定是否停用羅氏芬。羅氏芬對新生兒、嬰兒及兒童的安全性和藥效已在用量及使用方法一節中闡明。研究表明，如同其他頭孢類抗生素一樣，頭孢曲松也會從血漿白蛋白中置換出膽紅素。羅氏芬慎用于治療患有高膽紅素血癥的新生兒。羅氏芬不應用于可能發展為腦黃疸的新生兒(尤其是早產兒)。長期使用羅氏芬時，應定期測定血象。 　　用羅氏芬進行治療時，可能對診斷性試驗有影響，庫姆斯氏試驗極少會呈假陽性表現。如同其他抗菌素一樣，羅氏芬也可能使血半乳糖試驗出現假陽性結果;同樣地，無酶法測定尿糖也可能出現假陽性結果。因此，在使用羅氏芬期間，應以酶法測定尿糖。 　　不相容性：羅氏芬不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。據論著報道，羅氏芬與氨苯喋啶、萬古霉素、氟康唑以及氨基糖甙類抗菌素具有不相容性。 　　穩定性：配制之羅氏芬溶液，可在室溫下保持其理化穩定性6小時。或在2-8℃條件下保持24小時。

1.本品為磺胺類藥物，對磺胺類藥物罕見的嚴重反應會造成死亡，包括Stevens-Jonhnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥、爆發型肝壞死、粒細胞缺乏、再障以及血液惡液質。 2.Stevens-Jonhnson綜合征（SJS，又稱重癥多項紅斑，重型多形滲出性紅斑）和中毒性表皮壞死松解癥（TEN）在我國已有報道。目前可用HLA-59基因型檢測來預測醋甲唑胺所致SJS/TEN，除HLA-基因型外，不排除SJS/TEN與給藥方式，聯合用藥及患者個人身體狀態等因素有關。研究表明，皮膚過敏試驗不能用于預測此類ADR的發生。醋甲唑胺和磺胺類藥物可能也不存在交叉過敏現象。有條件的機構可以進行HLA-59基因檢測，評價患者是否使用使用。 醋甲唑胺誘發SJS/TEN臨床表現為軀干、四肢、眼、嘴唇、口腔等部位出現紅斑、破損、繼而皮膚及粘膜病變迅速發展并擴散至全身，破損逐漸發展為大皰，自發性破裂，最后干燥結痂或糜爛。 本品用藥后，應密切關注皮膚不良反應，當患者出現SJS/TEN癥狀時，應立即停用本品，并盡快安排患者住院治療，以減少并發癥。 3.再次服用磺胺時，可能發生過敏反應。如果過敏反應或其它嚴重的反應出