鹽酸羅匹尼羅

甘草酸二銨腸溶膠囊

本品主要成份為鹽酸羅匹尼羅。

本品主要成份為甘草酸二銨。

重慶植恩藥業(yè)有限公司

正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20130043

國藥準(zhǔn)字H20040628

本品適用于與左旋多巴聯(lián)用，治療原發(fā)性帕金森病的癥狀和體征。

本品用于伴有谷丙氨基轉(zhuǎn)移酶升高的急、慢性肝炎的治療。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 1、口服，可與食同時服用，以減少惡心的發(fā)生。 2、采用劑量遞增給藥，以獲得最佳治療效果并減少不良反應(yīng)。 3、推薦起始劑量為0.25mg/次，每天3次，根據(jù)患者的療效，按照表1所示每周增加一級劑量。如果需要，4周后每周增加的劑量可以調(diào)整為1.5mg/天，直到每天總量為9mg/天，然后每周增加3mg/天，直到每日總量24mg/天，超過24mg/天的劑量尚未進行臨床研究。 表1： （1）第一周，0.25mg/次，每天3次，每天總劑量0.75mg。 （2）第二周，0.5mg/次，每天3次，每天總劑量1.5mg。 （3）第三周，0.75mg/次，每天3次，每天總劑量2.25mg。 （4）第四周，1mg/次，每天3次，每天總劑量3mg。 4、當(dāng)鹽酸羅匹尼羅輔助左旋多巴治療時，左旋多巴的劑量應(yīng)酌情逐漸減少，如果在晚期帕金森病患者治療期間出現(xiàn)運動障礙或其他多巴胺能反應(yīng)，應(yīng)減少左旋多巴的劑量。 5、帕金森病患者使用鹽酸羅匹尼羅治療時如需停藥，應(yīng)當(dāng)在7天內(nèi)逐漸停藥。前4天給藥頻率應(yīng)當(dāng)由每天3次減少到每天2次；后3天應(yīng)減少到每天1次，直到完全停用。 6、如果出現(xiàn)治療中斷，再次使用鹽酸羅匹尼羅治療時，仍需采用劑量遞增療法。 7、老年人用藥：藥物代謝動力學(xué)研究顯示老年人使用羅匹尼羅時清除率減少，由于鹽酸羅匹尼羅是根據(jù)臨床療效進行劑量遞增治療因此，不必進行劑量調(diào)整。 8、腎功能損傷患者用藥：中度腎功能損傷的患者服藥時，羅匹尼羅的藥代動力學(xué)沒有變化，因此，對中度腎功能損傷的患者無需進行劑量調(diào)整，嚴(yán)重腎功能損傷患者服用鹽酸羅匹尼羅的研究尚未進行。 9、肝功能損傷患者用藥：尚末對肝功能損傷患者進行鹽酸羅匹尼羅的藥代動力學(xué)研究，由于肝功能損傷患者可能具有較高的血漿水平和較低的清除率，因此這些患者應(yīng)慎用。

口服，一次150mg（一次3粒），一日3次。

對本品有過敏反應(yīng)的患者禁用。

主要有鈉差、惡心、嘔吐、腹脹，以及皮膚瘙癢、蕁麻疹、口干和浮腫，心腦血管系統(tǒng)有頭痛、頭暈、胸悶、心悸及血壓升高，以上癥狀一般較輕，不必停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦不宜使用。 兒童用藥：新生兒、嬰兒的用藥劑量和不良反應(yīng)尚未確定，暫不用。 老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品適用于與左旋多巴聯(lián)用，治療原發(fā)性帕金森病的癥狀和體征。

本品用于伴有谷丙氨基轉(zhuǎn)移酶升高的急、慢性肝炎的治療。

以下數(shù)據(jù)根據(jù)國外文獻報道。早期帕金森病患者（未使用左旋多巴）： 1、在雙盲、安慰劑對照的早期帕金森病患者的臨床試驗中，最常見的與本品相關(guān)的不良事件（>5%）按其發(fā)生率由高到低排列為：惡心、頭暈、嗜睡、頭痛、嘔吐、暈厥、疲勞、消化不良、病毒感染、便秘、疼痛、多汗、無力、腿浮腫、直立癥狀、腹痛、咽炎、意識錯亂、幻覺、泌尿道感染及視覺異常；而安慰劑對照組出現(xiàn)上述不良事件頻率低于鹽酸羅匹尼羅組。 2、使用鹽酸羅匹尼羅進行的早期帕金森氏患者（未使用左旋多巴）的雙盲，安慰劑對照研究中，有24%因不良事件而中斷治療，而安慰劑組只有13%，患者使用鹽酸羅匹尼羅引起中斷治療的常見不良事件有：惡心（6.4%）、頭暈（3.8%）、加重病情（1.3%）、幻覺（1.3%），嗜睡（1.3%）、嘔吐（1.3%）、頭痛（1.3%）。 3、其他不良反應(yīng)詳見說明書。

本品是中藥甘草有效成分的第三代提取物，具有較強的抗炎，保護肝細胞膜及改善肝功能的作用。該藥在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與醛固酮環(huán)相似，可阻礙可的松與醛固酮的滅活，從而發(fā)揮類因醇樣作用，但無皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)。

1、日常活動中易產(chǎn)生困倦：有報道羅匹尼羅治療的患者在日常活動中（如駕駛車輛時）會出現(xiàn)困倦，而這經(jīng)常會導(dǎo)致事故的發(fā)生。雖然許多患者稱服用羅匹尼羅后有嗜睡表現(xiàn)，但并沒有過度昏睡的先兆。據(jù)報道這些表現(xiàn)也可以到治療1年后才出現(xiàn)。如果患者在白天日常活動中出現(xiàn)明顯的困倦和嗜睡（如談話、吃飯等），應(yīng)該停用羅匹尼羅（見劑量和用法部分）。如果決定繼續(xù)使用羅匹尼羅，患者應(yīng)避免開車或其它危險的活動。目前還無法確定減少羅匹尼羅劑量就可以消除出現(xiàn)的困倦。 2、昏厥：早期帕金森氏病患者（未合用左旋多巴）和進展期帕金森氏病患者（合用左旋多巴）治療過程中都會出現(xiàn)昏厥，有時還伴有心動過緩。 3、癥狀性低血壓：臨床試驗和臨床經(jīng)驗顯示，多巴胺激動劑可能影響血壓調(diào)節(jié)，從而導(dǎo)致體位性低血壓，且劑量越高作用越明顯。此外，帕金森氏病患者對體位改變的反應(yīng)也較弱。因此，用多巴胺激動劑治療帕金森氏病時要注意觀察體位性低血壓的癥狀，尤其在提高用藥劑量的時候，同時患者應(yīng)了解可能出現(xiàn)的風(fēng)險。患者應(yīng)忌突然坐起、躺倒和直立，尤其在長時間保持一定姿勢或治療初期更須注意。 4、運動障礙：羅匹尼羅可以加重左旋多巴的副作用，使已有的運動障礙更加嚴(yán)重。減少左旋多巴劑量可以消除這種副作用。 5、肝臟和腎臟：輕度至中度的腎功能損傷（肌酐清除率30-50ml/min）無需調(diào)整劑量。由于還沒有相關(guān)研究，所以合并嚴(yán)重肝腎功能損傷的患者應(yīng)慎用羅匹尼羅。 6、撤藥后的急性高熱和意識錯亂：雖然沒有關(guān)于羅匹尼羅的報道，但在撤藥、突然減量或改變治療時會發(fā)生類似惡性神經(jīng)綜合癥（體溫升高、肌肉僵硬、意識改變、自發(fā)性不穩(wěn)）的表現(xiàn)。 7、并發(fā)纖維化：有報道稱一些患者使用麥角堿類多巴胺制劑后出現(xiàn)腹膜后纖維化、肺部侵潤、胸腔積液和胸膜增厚。停藥可以緩解癥狀，但并不能完全消除這些并發(fā)癥。 8、這些副作用與化合物的麥角結(jié)構(gòu)有關(guān)，但是還無法知道是否非麥角堿類多巴胺激動劑也可以引起類似情況。

治療過程中應(yīng)定期測血壓和血清鉀等情況應(yīng)停藥或適當(dāng)減量。